Cos’è

Il bortezomib (noto con il nome commerciale di Velcade®) è un farmaco antitumorale impiegato nel trattamento del:

      • mieloma multiplo in pazienti che sono già stati sottoposti, senza successo, ad almeno un’altra terapia o a trapianto di midollo osseo
      • mieloma multiplo in pazienti che non sono eleggibili a trapianto di cellule staminali ematopoietiche

In questi pazienti può essere somministrato da solo o in combinazione con altri farmaci come la doxorubicina, melfalan, cortisone, talidomide.

Il bortezomib viene anche impiegato, in associazione con rituximab, ciclofosfamide, doxorubicina, cortisone, nel trattamento del:

      • linfoma mantellare in pazienti che non hanno ricevuto altre terapie e che non sono candidabili a trapianto di cellule staminali ematopoietiche

 

Meccanismo d’azione

Il bortezomib è un inibitore del proteosoma, ossia un complesso multiproteico presente in tutte le cellule del nostro organismo responsabile della degradazione delle proteine al fine di mantenere un equilibrio. Il bortezomib, inibendo l’attività del proteasoma all’interno delle cellule tumorali, impedisce questa degradazione e determina l’alterazione delle proteine regolatrici che regolano molte fasi della cancerogenesi: crescita, sopravvivenza cellulare e angiogenesi. Ciò si traduce con la morte delle cellula tumorale.

 

Modalità di somministrazione

Il bortezomib si presenta come una polvere per soluzione iniettabile che, una volta ricostituita, viene somministrata per via endovenosa o sottocutanea.

 

Controindicazioni ed effetti collaterali

Gli effetti collaterali più frequenti che possono manifestarsi durante la terapia con bortezomib sono:

      • infezioni
      • abbassamento del numero di globuli bianchi, globuli rossi e piastrine
      • riduzione dell’appetito, nausea, vomito, diarrea e stipsi, dolore addominale
      • rash cutaneo, prurito, eritema
      • dolori muscolari e articolari
      • stanchezza e senso di affaticamento
      • ansia e insonnia
      • congiuntivite
      • ipotensione e ipertensione
      • tosse ed epistassi (perdita di sangue dal naso)

In quanto potrebbe interferire con il meccanismo d’azione o metabolismo del farmaco, è sconsigliato l’uso concomitante di bortezomib e ketoconazolo, ritonavir, rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, iperico.