Cos’è

Erlotinib (noto con il nome commerciale di Tarceva®) è un farmaco antitumorale impiegato, da solo o in associazione ad altri farmaci antineoplastici, nel trattamento di:

• • • carcinoma polmonare non a piccole cellule, localmente avanzato o metastatico con mutazione del recettore EGFR: come trattamento di prima linea ma anche come trattamento di mantenimento dopo la chemioterapia o dopo fallimento della chemioterapia
    • carcinoma pancreatico metastatico: in associazione a gemcitabina

Meccanismo d’azione

Erlotinib è un farmaco antineoplastico appartenente alla categorie degli inibitori delle proteine chinasi. Una volta somministrato, Erlotinib, inibisce l’attività della tirosina chinasi associata al recettore EGFR (recettore del fattore di crescita epidermico) che in alcune forme tumorali risulta mutato. In queste forme tumorali, la mutazione di EGFR è associata a blocco dell’apoptosi e induzione della proliferazione cellulare. Andando a bloccare questo recettore, laddove ci sia la mutazione, si bloccano i segnali anti-apoptotici e proliferativi di conseguenza le cellule tumorali non possono più crescere e vanno incontro a morte cellulare.

Modalità di somministrazione

Erlotinib si presenta sotto forma di compresse rivestite con film. La modalità di somministrazione è per via orale. La frequenza di assunzione è giornaliera mentre il dosaggio varia a seconda della patologia.

Controindicazioni ed effetti collaterali

In quanto potrebbe interferire con il meccanismo d’azione, è sconsigliato l’uso concomitante di erlotinib con ciprofloxacina, fluvoxamina, midazolam, eritromicina, claritromicina, ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo, rifampicina, fenitoina, carbamazepina, barbiturici, warfarin, iperico.

Gli effetti collaterali che possono verificarsi in seguito all’assunzione di erlotinib sono:

• • • infezioni
    • perdita di peso
    • congiuntivite
    • mal di testa
    • neuropatia
    • diarrea, nausea, vomito, dolore addominale, meteorismo, stomatite
    • rash cutaneo, prurito, alopecia
    • affaticamento