Bersaglio e Meccanismo d’azione

si tratta di una piccola molecola in grado inibire l’attività sia della tirosin chinasi associata al recettore c-Kit (espresso dai tumori stromali dell’apparato gastroenterico inoperabili o GIST) sia della tirosin chinasi che viene attivata quando si verifica la traslocazione cromosomica del gene Bcr-Abl che è all’origine della leucemia mieloide cronica.

Indicazioni

imatinib è indicato per il trattamento di pazienti adulti con leucemia mieloide cronica con cromosoma Philadelphia (bcr-abl) positivo in fase cronica dopo il fallimento della terapia con interferone-alfa, o in fase accelerata o in crisi blastica. È inoltre indicato per il trattamento dei GIST (Gastro Intestinal Stromal Tumours, tumori stromali gastro-intestinali), che sono rari tumori dell’apparato digerente, localizzati più spesso allo stomaco (circa il 2/3 dei casi), più raramente nell’intestino tenue (circa il 20-30%) e, ancor meno frequentemente, in altre sedi quali intestino crasso ed esofago (approssimativamente nel 10% dei casi).

Modalità di somministrazione:

si somministra per via orale, in compresse.

Effetti collaterali più frequenti:

gli eventi avversi associati al farmaco segnalati più comunemente sono stati nausea/vomito, diarrea, mialgia e crampi muscolari, eruzioni cutanee, edemi superficiali (periorbitali o agli arti inferiori), neutropenia e trombocitopenia.

Il farmaco è attualmente in commercio anche in Italia per il trattamento dei GIST e per la leucemia mieloide cronica resistente alla terapia con interferone.

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