Cos’è

Gefitinib (noto con il nome commerciale di Iressa®) è un farmaco antitumorale impiegato in monoterapia nel trattamento di:

      • carcinoma polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico che presenta mutazione dell’EGFR, precedentemente trattato con chemioterapia o come trattamento di prima linea

 

Meccanismo d’azione

Gefitinib è un farmaco antineoplastico che appartiene alla categoria degli inibitori delle proteine chinasi. Una volta somministrato, Gefitinib, inibisce l’attività della tirosina chinasi associata al recettore EGFR (recettore del fattore di crescita epidermico) che in alcune forme tumorali risulta mutato. In queste forme tumorali, la mutazione di EGFR permette alla cellula di crescere e proliferare in maniera incontrollata in quanto contribuisce a bloccare l’apoptosi e ad aumentare la produzione di fattori angiogenetici. Andando a bloccare questo recettore, laddove ci sia la mutazione, si bloccano i segnali anti-apoptotici e proliferativi di conseguenza le cellule tumorali non possono più crescere e vanno incontro a morte cellulare.

 

Modalità di somministrazione

Gefitinib si presenta sotto forma di compresse rivestite con film. La modalità di somministrazione è per via orale. La posologia raccomandata è di una compressa una volta al giorno. La durata del trattamento, ovviamente, varia a seconda dello stadio della patologia.

 

Controindicazioni ed effetti collaterali

In quanto potrebbe interferire con il meccanismo d’azione, è sconsigliato l’uso concomitante di gefitinib con fenitoina, carbamazepina, rifampicina, barbiturici, warfarin, inibitori di pompa protonica e iperico.

Gli effetti collaterali che possono verificarsi in seguito all’assunzione di gefitinib sono:

      • perdita di appetito
      • congiuntivite
      • sanguinamento del naso
      • diarrea, nausea, vomito, stomatite
      • rash cutaneo
      • alopecia
      • astenia e senso di affaticamento
      • febbre