Cos’è

L’imatinib (noto con il nome commerciale di Glivec®), è un farmaco antitumorale impiegato nel trattamento di:

• • • pazienti adulti e pediatrici con leucemia mieloide cronica con cromosoma Philadelphia positivo non sottoponibili a trapianto di midollo osseo
    • pazienti adulti e pediatrici con leucemia mieloide cronica con cromosoma Philadelphia positivo dopo fallimento della terapia con interferon-alfa
    • pazienti adulti e pediatrici con leucemia linfoblastica acuta con cromosoma Philadelphia positivo in associazione alla chemioterapia o malattia recidivante
    • pazienti adulti con malattie mielodisplastiche/mieloproliferative
    • pazienti adulti con tumori stromali del tratto gastro-intestinale (GIST) maligni non operabili e/o metastatici

Meccanismo d’azione

Imatinib appartiene alla categoria degli inibitori della tirosin chinasi BCR-ABL. La tirosin chinasi bcr-abl, è una proteina che deriva da una traslocazione cromosomica, alterazione responsabile di in alcune forme tumorali. In questi tumori, infatti, la proteina bcr-abl è responsabile della crescita e proliferazione di globuli bianchi anomali o dei loro precursori. L’imatinib, una volta somministrato, si va a legare alla tirosin chinasi bcr-abl inibendone l’attività e impedendo alle cellule del sangue anomale di crescere. Il farmaco induce anche l’apoptosi delle cellule che presentano tale alterazione genetica.

Imatinib è anche un inibitore delle tirosin chinasi del recettore PDGF e del recettore c-kit, che, quando mutati, sono coinvolti nella patogenesi di altre forme tumorali.

Modalità di somministrazione

Imatinib si presenta sotto forma di compresse rivestite con film. La modalità di somministrazione è per via orale. La frequenza di somministrazione è giornaliera e in maniera continuativa. La durata del trattamento varia a seconda del tipo e stadio della patologia.

Controindicazioni ed effetti collaterali

In quanto potrebbe interferire con il meccanismo d’azione, è sconsigliato l’uso concomitante di imatinib con antifungini, ciclosporina, pimozide, tacrolimus, sirolimus, ergotamina, fentanil, terfenadina, bortezomib, docetaxel, chinidina, warfarina, desametasone, fenitoina, carbamazepina, rifampicina, fenobarbitale e iperico.

Gli effetti collaterali che possono verificarsi in seguito all’assunzione di imatinib sono:

• • • riduzione del numero di neutrofili e delle piastrine
    • anemia
    • perdita o aumento del peso corporeo
    • insonnia
    • cefalea e giramenti di testa
    • congiuntivite, secchezza oculare, offuscamento alla vista
    • vampate
    • dispnea, tosse
    • nausea, diarrea, vomito, cattiva digestione, dolori addominali, reflusso, stipsi, meteorismo
    • dermatite, eruzioni cutanee, prurito
    • crampi e dolori muscolari
    • ritenzione idrica
    • debolezza