SunitinibSunitinib è un inibitore multi-target degli enzimi tirosina-chinasi, autorizzato in Italia come 2a linea di trattamento per il tumore stromale gastrointestinale (GIST) e come 1a e 2a linea per il carcinoma renale avanzato e/o metastatico (MRCC). Sunitinib è un farmaco a basso peso molecolare (piccole dimensioni) capace di inibire selettivamente alcune proteine essenziali per la crescita di cellule a fenotipo mutato. Questi motori molecolari sono le cosiddette Tirosin Kinasi (TK), ovvero enzimi che inviano segnali di crescita e di divisione alle cellule. Nell’ambito dello studio genetico delle cause della iperproliferazione maligna, i biologi hanno scoperto una mutazione del gene che porta all’espressione delle Tirosina Kinasi questo comporta la sintesi da parte della cellula di enzimi che presentano un’attività molto più elevata del normale, da qui la formazione della massa maligna. In più queste entità mutate rendono più difficile l’attivazione dei meccanismi difensivi di morte cellulare programmata. La molecola sotto presentata, è un inibitore competitivo per le TK ossia interagendo con esse, impedisce che i segnali chimici che l’organismo invia vengano tradotti in una risposta proliferativa, impedendo lo sviluppo del tumore ( inibendo l’azione del FLT3 fattore proliferativo) ed affamando la massa andando a bloccare la neoangiogenesi (inibizione di VEGF fattore pro neo vascolarizzante) impedendo che le cellule malate siano rifornite di nutrienti.In tempi in cui vanno di moda le terapie geniche, con vettori virali o con anticorpi monoclonali o altre interessantissime strategie biotecnologiche, le care vecchie molecoline totalmente di sintesi chimica non deludono mai, anche se la loro efficacia è effimera.

 

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